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株式会社ティムス

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KA Ester

 

 コニンギン酸(KA)は、細胞の基本的な糖代謝経路(解糖系)の酵素グリセルアルデヒドー3−リン酸デヒドロゲナーゼ(GAPDH)の選択的な阻害剤です。
 KAはグルコース依存的なATP減少を誘導します。糖代謝の活発ながん細胞では、KAにより急激な強度のATP枯渇がおこり、がん細胞は速やかに細胞死に導かれます。一方正常細胞では、KAによるATP減少は軽微であり、細胞は糖以外の栄養源からATPを生成して生存します。
 このように、KAは糖代謝の活発ながん細胞に選択的な効果をあらわすため、これまでにない新たな作用メカニズムの抗がん剤として期待できます。ティムスでは、KAを化学修飾することで、より特異的にがん細胞に作用する誘導体を開発しています。

 
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